Abstrak
Pengenalan fluor yang strategis pada karbon- α dari senyawa amina memungkinkan modulasi elektronik yang tepat dari distribusi muatan yang berpusat pada nitrogen, sehingga memodifikasi konfigurasi spasial molekuler dan sifat fisikokimia seperti keasaman, kebasaan, lipofilisitas, dan stabilitas metabolik. Karakteristik yang disesuaikan ini menjadikan N -fluoroalkylamina sangat menguntungkan untuk aplikasi farmasi. Namun, tolakan elektronik yang melekat antara atom nitrogen dan fluorin menimbulkan tantangan sintetis yang signifikan dan membahayakan stabilitas arsitektur yang disubstitusi N -fluoroalkil. Untuk mengatasi keterbatasan ini, tinjauan ini secara sistematis memeriksa metodologi sintetis terkini untuk senyawa nitrogen-fluoroalkil yang beragam secara struktural, dengan penekanan pada N -difluorometilamina, N -trifluorometilamina, N -perfluoroalkylamina, dan turunan terkait. Dengan mengkorelasikan pola substitusi dengan sifat fungsional, kami menjelaskan hubungan struktur-aktivitas yang penting untuk mengoptimalkan perilaku seperti obat, memberikan panduan teoritis untuk desain dan pengembangan obat yang rasional.
Strategi Baru dalam N -Fluoroalkilasi: Kemajuan Terbaru
