Pendekatan Teleskopik Grindstone untuk Pyrrolodiazepin Melalui Reaksi Tipe Pictet-Spengler dan Sintesis Quinazolines Bebas Pelarut

Abstrak
Strategi teleskopik Pictet-Spengler tipe hipervalen yang diaktifkan oleh yodium dengan teknologi grindstone telah dilaporkan untuk pertama kalinya untuk membangun pirolodiazepin dengan faktor E minimum. Yodium hipervalen yang sama juga berlaku untuk sintesis inti quinazoline dalam hasil sedang hingga sangat baik dalam kondisi yang rapi. Pendekatan yang lebih ramah lingkungan untuk heterosiklus yang berpusat pada N ini lebih unggul dibandingkan dengan metode tradisional karena waktu reaksinya yang lebih singkat, kondisi yang ramah lingkungan, biaya yang lebih rendah, konsumsi energi yang lebih rendah, hasil produk yang diinginkan yang lebih tinggi, dan cakupan substrat yang lebih luas. Percobaan peningkatan skala untuk reaksi tipe Pictet–Spengler dan perluasan protokol ke reaksi Bischler–Napieralski memberikan ciri baru kimia berkelanjutan.